الویتگراویر

الویتگراویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Vitekta; Stribild (fixed-dose combination)
نام‌های دیگر	GS-9137
داده‌ها	EU EMA: by INN;
روش مصرف دارو	By mouth
کد ATC	J05AJ02 ;
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	98%
متابولیسم	liver, via CYP3A
نیمه‌عمر حذف	12.9 (8.7–13.7) hours
دفع	liver 93%, renal 7%
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 6-[(3-Chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]-7-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;
شمارهٔ CAS	697761-98-1;
پاب‌کم CID	5277135;
دراگ‌بنک	DB09101;
کم‌اسپایدر	4441060;
UNII	4GDQ854U53;
KEGG	D06677;
ChEBI	CHEBI:72289;
ChEMBL	ChEMBL204656;
NIAID ChemDB	241767;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C23H23ClFNO5
جرم مولی	۴۴۷٫۸۹ g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES Clc1cccc(c1F)Cc3c(OC)cc2c(C(=O)\C(=C/N2[C@H](CO)C(C)C)C(=O)O)c3;
	InChI InChI=1S/C23H23ClFNO5/c1-12(2)19(11-27)26-10-16(23(29)30)22(28)15-8-14(20(31-3)9-18(15)26)7-13-5-4-6-17(24)21(13)25/h4-6,8-10,12,19,27H,7,11H2,1-3H3,(H,29,30)/t19-/m1/s1; Key:JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N;
	(what is this?) (verify)

الویتگراویر (انگلیسی: Elvitegravir) یک داروی مهارکننده اینتگراز است که برای درمان عفونت HIV استفاده می‌رود. این دارو توسط شرکت داروسازی گیلیاد که مجوز EVG را از تنباکوی ژاپن در مارس ۲۰۰۸ صادر کرد. ترکیب دوز ثابت که به نام Stribild شناخته می شود. در ۲۴ سپتامبر ۲۰۱۴ FDA الویتگراویر را به عنوان یک قرص با نام تجاری Vitekta تایید کرد. در ۵ نوامبر ۲۰۱۵ FDA این دارو را برای استفاده در بیماران مبتلا به HIV-1 به عنوان بخشی از دومین قرص ترکیبی با دوز ثابت به نام Genvoya تایید کرد.

با توجه به نتایج کارآزمایی بالینی فاز II، بیمارانی که یک بار در روز الویتگراویر تقویت شده توسط ریتوناویر مصرف می‌کردند، پس از ۲۴ هفته در مقایسه با افرادی که به‌طور تصادفی یک مهارکننده پروتئاز تقویت‌شده با ریتوناویر دریافت کردند، کاهش بیشتری در بار ویروسی داشتند.

منابع

↑ Gilead Press Release Phase III Clinical Trial of Elvitegravir July 22, 2008
↑ Gilead Press Release Gilead and Japan Tobacco Sign Licensing Agreement for Novel HIV Integrase Inhibitor March 22, 2008
↑ Shimura K, Kodama E, Sakagami Y, et al. (2007). "Broad Anti-Retroviral Activity and Resistance Profile of a Novel Human Immunodeficiency Virus Integrase Inhibitor, Elvitegravir (JTK-303/GS-9137)". J Virol. 82 (2): 764–74. doi:10.1128/JVI.01534-07. PMC 2224569. PMID 17977962.
↑ Stellbrink HJ (2007). "Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline ?". Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.
↑ Sax, P. E.; Dejesus, E.; Mills, A.; Zolopa, A.; Cohen, C.; Wohl, D.; Gallant, J. E.; Liu, H. C.; Zhong, L.; Yale, K.; White, K.; Kearney, B. P.; Szwarcberg, J.; Quirk, E.; Cheng, A. K.; Gs-Us-236-0102 Study, T. (2012). "Co-formulated elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir versus co-formulated efavirenz, emtricitabine, and tenofovir for initial treatment of HIV-1 infection: A randomised, double-blind, phase 3 trial, analysis of results after 48 weeks". The Lancet. 379 (9835): 2439–2448. doi:10.1016/S0140-6736(12)60917-9. PMID 22748591. S2CID 24183976.
↑ "Press Announcements - FDA approves new treatment for HIV". www.fda.gov (به انگلیسی). Retrieved 2016-01-10.
↑ Thaczuk, Derek and Carter, Michael. ICAAC: Best response to elvitegravir seen when used with T-20 and other active agents بایگانی‌شده در ۲۰۱۰-۰۱-۰۲ توسط Wayback Machine Aidsmap.com. 19 Sept. 2007.

[1] Gilead Press Release Phase III Clinical Trial of Elvitegravir July 22, 2008

[2] Gilead Press Release Gilead and Japan Tobacco Sign Licensing Agreement for Novel HIV Integrase Inhibitor March 22, 2008

[3] Shimura K, Kodama E, Sakagami Y, et al. (2007). "Broad Anti-Retroviral Activity and Resistance Profile of a Novel Human Immunodeficiency Virus Integrase Inhibitor, Elvitegravir (JTK-303/GS-9137)". J Virol. 82 (2): 764–74. doi:10.1128/JVI.01534-07. PMC 2224569. PMID 17977962.

[4] Stellbrink HJ (2007). "Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline ?". Eur. J. Med. Res. 12 (9): 483–95. PMID 17933730.

[5] Sax, P. E.; Dejesus, E.; Mills, A.; Zolopa, A.; Cohen, C.; Wohl, D.; Gallant, J. E.; Liu, H. C.; Zhong, L.; Yale, K.; White, K.; Kearney, B. P.; Szwarcberg, J.; Quirk, E.; Cheng, A. K.; Gs-Us-236-0102 Study, T. (2012). "Co-formulated elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir versus co-formulated efavirenz, emtricitabine, and tenofovir for initial treatment of HIV-1 infection: A randomised, double-blind, phase 3 trial, analysis of results after 48 weeks". The Lancet. 379 (9835): 2439–2448. doi:10.1016/S0140-6736(12)60917-9. PMID 22748591. S2CID 24183976.

[6] "Press Announcements - FDA approves new treatment for HIV". www.fda.gov (به انگلیسی). Retrieved 2016-01-10.

[7] Thaczuk, Derek and Carter, Michael. ICAAC: Best response to elvitegravir seen when used with T-20 and other active agents بایگانی‌شده در ۲۰۱۰-۰۱-۰۲ توسط Wayback Machine Aidsmap.com. 19 Sept. 2007.