حساب کاربری
​
زمان تقریبی مطالعه: 2 دقیقه
لینک کوتاه

بازدارنده نورآمینیداز

بازدارنده‌های نورآمینیداز (انگلیسی: Neuraminidase inhibitors) یا به‌اختصار «NAIs»، گروهی از داروها هستند که جلوی عملکرد آنزیم نورآمینیداز را می‌گیرند. این داروها بیشتر به عنوان داروی‌های ضد ویروس استفاده می‌شوند، چرا که جلوی عملکرد نورآمینیداز را در ویروس‌ها می‌گیرند و از جوانه‌زنی آن از سلول میزبان، جلوگیری می‌کنند. اسلتامیویر (تامی‌فلو) که یک پیش‌دارو است، زانامیویر (رِلنزا)، لانینامیویر (ایناویر) و پرامیویر جزء این دسته از داروها طبقه‌بندی می‌شوند. بر خلاف داروهای بازدارندهٔ M2 که فقط علیه ویروس آنفلوانزای A کارایی دارند، بازدارنده‌های نورآمینیداز هم علیه ویروس آنفلوانزای A و هم علیه ویروس آنفلوانزای B مؤثرند. در اروپا و آمریکا، اُسلتامیویر و زانامیویر برای درمان آنفلوانزای A و B تأیید شده‌اند. پرامیویر با قدرت بیشتری به آنزیم یاد شده متصل می‌شود و فعالیت آنرا به مدت طولانی‌تری نسبت به دو داروی قبلی مهار می‌کند. لانینامیویر هم به آهستگی در سلول‌های مجاری تنفسی رها می‌شود و در نتیجه، خواص ضد ویروس آن ماندگاری بیشتری دارد. مکانیسم اثرِ طولانی‌مدت لانینامیویر با پرامیویر متفاوت است.

میزان اثربخشی این داروها در سال‌های اخیر مورد بحث بوده‌است. اما پس از همه‌گیری جهانی ویروس آنفلوانزای A زیرگروه H1N1 در سال ۲۰۰۹ میلادی، تأثیر مثبت درمانِ زودهنگام با این داروها، در کاستن موارد جدی بیماری و مرگ ناشی از آن در چندین کشور مختلف گزارش شد.

در کشورهایی که درمان آنفلوانزا در سطحِ ملی و کشوری توسط این داروها انجام می‌شود، آمارها حاکی از کاهش مرگ‌ومیر موارد علامت‌دار بیماری آنفلوانزا بوده‌است؛ چرا که درمان‌های زودهنگام همگانی توسط بازدارنده‌های نورآمینیداز انجام شده‌است. با آنکه در این کشورها، به‌طور فراگیر و گسترده‌ای از اسلتامیویر استفاده می‌شود، اما هیچگونه گزارشی مبنی بر شیوع بیماری و ویروس آنفلوانزای مقاوم به اُسلتامیویر وجود نداشته‌است. مرکز کنترل و پیشگیری بیماری در ایالات متحده آمریکا همچنان توصیه می‌کند که داروی اُسلتامیویر به گروه‌های پُرخطر و سالمندان تجویز شود. این توصیه شامل افراد کم‌خطری که ظرف ۴۸ ساعت نخست آغاز علائم مراجعه می‌کنند، نیز می‌شود.

عوارض شایع این داروها شامل تهوع و استفراغ است. رفتارهای غیرعادی در کودکانی که اسلتامیویر دریافت داشته‌اند، احتمالاً ناشی از روان‌آشفتگی و توهم ناشی از خودِ بیماری آنفلوانزاست که ظرف مراحل آغازین بیماری، مثلاً ظرف ۴۸ ساعت اول، مشاهده می‌شود. در نتیجه توصیه می‌گردد که کلیهٔ کودکان مبتلا به این بیماری، حتی اگر داروهای بازدارندهٔ نورآمینیداز مصرف نکرده باشند، تحت مراقبت و پایش والدین باشند.

فهرست

  • ۱ بازدارنده‌های مهم نورآمینیداز
    • ۱.۱ ساختار شیمیایی بازدارنده‌های رایج نورآمینیداز ویروسی
  • ۲ ترکیبات طبیعی
  • ۳ منابع

بازدارنده‌های مهم نورآمینیداز

  • لانینامیویر (ایناویر)
  • اسلتامیویر (تامی‌فلو)
  • پرامیویر (راپی‌واب)
  • زانامیویر (رِلنزا)

ساختار شیمیایی بازدارنده‌های رایج نورآمینیداز ویروسی

بازدارنده‌های نورآمینیداز ویروسی مورد استفاده و رایج
زانامیویر اُسلتامیویر پرامیویر لانینامیویر

ترکیبات طبیعی

  • سیانیدین-۳-سامبوبیوزید (از آقطی سیاه به‌دست می‌آید).
  • کوپتیزین
  • بربرین

منابع

  1. ↑ Smith, B. J.; McKimm-Breshkin, J. L.; McDonald, M.; Fernley, R. T.; Varghese, J. N.; Colman, P. M. (2002). "Structural Studies of the Resistance of Influenza Virus Neuramindase to Inhibitors". Journal of Medicinal Chemistry. 45 (11): 2207–12. doi:10.1021/jm010528u. PMID 12014958.
  2. ↑ Gubareva, Larisa V (2004). "Molecular mechanisms of influenza virus resistance to neuraminidase inhibitors". Virus Research. 103 (1–2): 199–203. doi:10.1016/j.virusres.2004.02.034. PMID 15163510.
  3. ↑ This flash animation shows the mode of action of oseltamivir (Tamiflu) بایگانی‌شده در ۲۳ اکتبر ۲۰۰۵ توسط Wayback Machine. pharmasquare.org
  4. ↑ Replication of influenza virus بایگانی‌شده در ۲۸ ژانویه ۲۰۲۱ توسط Wayback Machine. mvm.ed.ac.uk
  5. ↑ Bantia, Shanta; Arnold, C. Shane; Parker, Cynthia D.; Upshaw, Ramanda; Chand, Pooran (1 January 2006). "Anti-influenza virus activity of peramivir in mice with single intramuscular injection". Antiviral Research. 69 (1): 39–45. doi:10.1016/j.antiviral.2005.10.002. ISSN 0166-3542. PMID 16325932.
  6. ↑ Ishizuka, Hitoshi; Yoshiba, Satoshi; Okabe, Hiromi; Yoshihara, Kazutaka (1 November 2010). "Clinical pharmacokinetics of laninamivir, a novel long-acting neuraminidase inhibitor, after single and multiple inhaled doses of its prodrug, CS-8958, in healthy male volunteers". Journal of Clinical Pharmacology. 50 (11): 1319–1329. doi:10.1177/0091270009356297. ISSN 1552-4604. PMID 20145259.
  7. ↑ Jefferson, Tom; Jones, Mark; Doshi, Peter; Spencer, Elizabeth A.; Onakpoya, Igho; Heneghan, Carl J. (9 April 2014). "Oseltamivir for influenza in adults and children: systematic review of clinical study reports and summary of regulatory comments". BMJ. 348: g2545. doi:10.1136/bmj.g2545. ISSN 1756-1833. PMC 3981975. PMID 24811411.
  8. ↑ Hsu, Jonathan; Santesso, Nancy; Mustafa, Reem; Brozek, Jan; Chen, Yao Long; Hopkins, Jessica P.; Cheung, Adrienne; Hovhannisyan, Gayane; Ivanova, Liudmila; Flottorp, Signe A.; Saeterdal, Ingvil; Wong, Arthur D.; Tian, Jinhui; Uyeki, Timothy M.; Akl, Elie A.; Alonso-Coello, Pablo; Smaill, Fiona; Schünemann, Holger J. (3 April 2012). "Antivirals for treatment of influenza: a systematic review and meta-analysis of observational studies". Annals of Internal Medicine. 156 (7): 512–524. doi:10.7326/0003-4819-156-7-201204030-00411. ISSN 1539-3704. PMC 6679687. PMID 22371849.
  9. ↑ Heneghan, Carl J.; Onakpoya, Igho; Thompson, Matthew; Spencer, Elizabeth A.; Jones, Mark; Jefferson, Tom (9 April 2014). "Zanamivir for influenza in adults and children: systematic review of clinical study reports and summary of regulatory comments". BMJ. 348: g2547. doi:10.1136/bmj.g2547. ISSN 1756-1833. PMC 3981976. PMID 24811412.
  10. ↑ Louie, Janice K.; Acosta, Meileen; Jamieson, Denise J.; Honein, Margaret A. (2010). "Severe 2009 H1N1 Influenza in Pregnant and Postpartum Women in California". New England Journal of Medicine. 362 (1): 27–35. doi:10.1056/nejmoa0910444. PMID 20032319.
  11. ↑ Jain, Seema; Kamimoto, Laurie; Bramley, Anna M.; Schmitz, Ann M.; Benoit, Stephen R.; Louie, Janice; Sugerman, David E.; Druckenmiller, Jean K.; Ritger, Kathleen A.; Chugh, Rashmi; Jasuja, Supriya; Deutscher, Meredith; Chen, Sanny; Walker, John D.; Duchin, Jeffrey S.; Lett, Susan; Soliva, Susan; Wells, Eden V.; Swerdlow, David; Uyeki, Timothy M.; Fiore, Anthony E.; Olsen, Sonja J.; Fry, Alicia M.; Bridges, Carolyn B.; Finelli, Lyn (12 November 2009). "Hospitalized Patients with 2009 H1N1 Influenza in the United States, April–June 2009". New England Journal of Medicine. 361 (20): 1935–1944. CiteSeerX 10.1.1.183.7888. doi:10.1056/NEJMoa0906695. ISSN 0028-4793. PMID 19815859.
  12. ↑ Domínguez-Cherit, Guillermo; Lapinsky, Stephen E.; Macias, Alejandro E.; Pinto, Ruxandra; Espinosa-Perez, Lourdes; de la Torre, Alethse; Poblano-Morales, Manuel; Baltazar-Torres, Jose A.; Bautista, Edgar; Martinez, Abril; Martinez, Marco A.; Rivero, Eduardo; Valdez, Rafael; Ruiz-Palacios, Guillermo; Hernández, Martín; Stewart, Thomas E.; Fowler, Robert A. (4 November 2009). "Critically Ill patients with 2009 influenza A(H1N1) in Mexico". JAMA. 302 (17): 1880–1887. doi:10.1001/jama.2009.1536. ISSN 1538-3598. PMID 19822626.
  13. ↑ Zarychanski, R.; Stuart, T. L.; Kumar, A.; Doucette, S.; Elliott, L.; Kettner, J.; Plummer, F. (2010). "Correlates of severe disease in patients with 2009 pandemic influenza (H1N1) virus infection". Canadian Medical Association Journal. 182 (3): 257–264. doi:10.1503/cmaj.091884. ISSN 0820-3946. PMC 2826467. PMID 20093297.
  14. ↑ Sugaya, Norio (1 October 2011). "Widespread use of neuraminidase inhibitors in Japan". Journal of Infection and Chemotherapy. 17 (5): 595–601. doi:10.1007/s10156-011-0288-0. ISSN 1437-7780. PMID 21850418.
  15. ↑ "CDC Online Newsroom - "Have You Heard?" Archive: 2014 - Influenza A Variant Virus". cdc.gov.
  16. ↑ Swaminathan K, Dyason JC, Maggioni A, von Itzstein M, Downard KM (2013). "Binding of a natural anthocyanin inhibitor to influenza neuraminidase by mass spectrometry". Anal Bioanal Chem. 405 (20): 6563–72. doi:10.1007/s00216-013-7068-x. PMID 23748498.
  17. ↑ Kim, Jang Hoon; Ryu, Young Bae; Lee, Woo Song; Kim, Young Ho (2014-11-01). "Neuraminidase inhibitory activities of quaternary isoquinoline alkaloids from Corydalis turtschaninovii rhizome". Bioorganic & Medicinal Chemistry. 22 (21): 6047–6052. doi:10.1016/j.bmc.2014.09.004. ISSN 1464-3391. PMID 25277281.
    آخرین نظرات
    کلیه حقوق این تارنما متعلق به فرا دانشنامه ویکی بین است.