دیلتیازم
دیلتیازم (به انگلیسی: Diltiazem)
| داده‌های بالینی | |
|---|---|
| نام‌های تجاری | Cardizem, Dilacorxr |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| مدلاین پلاس | a684027 |
| رده‌بندی داروهایبارداری |
|
| روش مصرف دارو | Oral |
| کد ATC | |
| داده‌های فارماکوکینتیک | |
| زیست فراهمی | ۴۰٪ |
| متابولیسم | کبد |
| نیمه‌عمر حذف | 3-4.5 hours |
| دفع | Renal Biliary Lactic (in lactating females) |
| شناسه‌ها | |
| |
| شمارهٔ CAS | |
| پاب‌کم CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| دراگ‌بنک | |
| کم‌اسپایدر | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.050.707 |
| داده‌های فیزیکی و شیمیایی | |
| فرمول شیمیایی | C22H26N2O4S۱ |
| جرم مولی | 414.519 g/mol g·mol |
| مدل سه بعدی (جی‌مول) | |
| |
| |
| (verify) | |
رده درمانی: بلوک‌کننده کانال کلسیم
اشکال دارویی: آمپول، قرص
موارد مصرف
- بالا بودن فشار خون، زیادی فشار خون
- آنژین صدری
- نشانگان رینود
- آریتمی قلب
معمولاً این پماد به جهت کاهش درد پس از جراحی و نیز هنگام اجابت مزاج توصیه می شود. داروی دیلتیازم از داروهای موضعی برای درمان بیماری شقاق نیز است که در اشکال ژل و پماد یافت می شود. این پماد عوارض جانبی خاصی را به دنبال ندارد و می تواند درد و ناراحتی بیمار را به سرعت کاهش دهد. بهتر است این پماد با مشورت پزشک مصرف شود.
مکانیسم اثر
این دارو ورود کلسیم به داخل سلول یا خروج کلسیم را از ذخایر سلولی مهار می‌کند؛ لذااین دارو موجب کند شدن سرعت هدایت دهلیزی بطنی و سینوسی دهلیزی و شل شدن عضلات صاف دیواره عروق و قلب می‌شود.
فارماکوکینتیک
این دارو به‌خوبی از مجرای‌گوارش جذب می‌شود و به دلیل متابولیسم‌عبور اول از کبد، فراهمی زیستی آن تقریباً ۴۰٪ می‌باشد. پیوند این دارو به پروتئین‌های پلاسما زیاد می‌باشد. نیمه‌عمر این دارو پس از مصرف یک مقدارواحد خوراکی ۳۰ - ۲۰ دقیقه و برای مقادیرمصرف تکراری و زیاد، تقریباً ۵ تا ۸ساعت می‌باشد. نیمه عمر آن از راه تزریقی‌نیز تقریباً ۳/۴ ساعت است. اثر دیلتیازم ازراه تزریقی طی ۳ دقیقه (به منظور کاهش‌سرعت ضربان قلب یا تبدیل تاکی کاردی‌فوق بطنی حمله‌ای به ریتم سینوسی) و بامصرف قرصهای معمولی پس از ۶۰ - ۳۰دقیقه شروع می‌شود. زمان لازم برای‌رسیدن به اوج اثر با مصرف مکرر از راه‌خوراکی حدود ۲ هفته و با تزریق سریع‌وریدی ۷ - ۲ دقیقه است. طول اثر دارو ازراه خوراکی ۸ - ۴ ساعت، از راه تزریق‌سریع وریدی ۳ - ۱ ساعت و از راه انفوزیون مداوم وریدی ۱ - ۰/۵ ساعت‌است.
موارد منع مصرف
- برادی‌کاردی: در صورتی که ضربان قلب کمتر از ۶۰ باشد.
- نارسایی بطن چپ
- بلوک درجه ۲یا ۳ دهلیزی بطنی (مگر در مواردی که ازضربان ساز مصنوعی استفاده شده باشد)
- سندرم سینوس بیمار
- سکته حاد قلبی
- احتقان ریوی
عوارض جانبی
برادی کاردی، انسدادسینوسی - دهلیزی و دهلیزی - بطنی، کاهش فشارخون، کسالت، سردرد، اختلالات گوارشی، برافروختگی واحساس گرما، خیز (ورم مچ پا).
نحوه تجویز
خوراکی:مقدار مصرف این دارو در درمان آنژین یاافزایش فشارخون در بزرگسالان، ۶۰میلی‌گرم ۳ بار در روز (در مورد بیماران‌سالخورده، ابتدا ۲ بار در روز) است که درصورت نیاز می‌توان این مقدار را با فاصله‌هر ۱ یا ۲ روز بر حسب نیاز و تحمل بیمارافزایش داد. بیشینه مقدار مصرف۳۶۰mg/day است.
تزریقی:از راه تزریق وریدی به‌عنوان ضد آریتمی، مقدار mg/kg ۰/۲۵ به آهستگی و در مدت بیش از ۲ دقیقه با پی‌گیری مداوم‌الکتروکاردیوگرام و فشارخون تجویزمی‌شود. اگر پاسخ کافی حاصل نشود، مقدار mg/kg ۰/۳۵ را می‌توان ۱۵ دقیقه پس از خاتمه تزریق مقدار اولیه تجویزنمود. باید توجه داشت که بعضی ازبیماران به مقدار mg/kg ۰/۱۵ پاسخ‌می‌دهند، اگر چه طول اثر دارو ممکن است کمتر باشد.
در انفوزیون مداوم وریدی، ابتدا mg/hr ۱۰ بلافاصله پس از آخرین تزریق‌سریع وریدی تجویز می‌شود. سرعت‌انفوزیون ممکن است به میزان mg/hr ۵باشد.
تداخل‌های دارویی
- مصرف همزمان‌دیلتیازم با داروهای مسدودکننده‌گیرنده‌های بتا ـ آدرنرژیک، خطر بروزبرادی کاردی و انسداد دهلیزی ـ بطنی راافزایش می‌دهد.
- خطر بروز برادی‌کاردی، انسداد دهلیزی ـ بطنی و ضعف‌عضله قلب ناشی از مصرف آمیودارون، بامصرف همزمان دیلتیازم افزایش می‌یابد.
- اثر کاربامازپین و تئوفیلین با مصرف‌دیلتیازم افزایش می‌یابد.
- دیلتیازم سبب‌افزایش غلظت پلاسمایی فنی توئین ودیگوکسین می‌شود.
- اثر دیلتیازم در مصرف بافنوباربیتال و فنی‌توئین کاهش می‌یابد.
نکات قابل توجه برای بیماران
- ۱ ـ مصرف این داروحتی در صورت احساس بهبودی بایدادامه یابد.
- ۲ ـ این دارو افزایش فشارخون را درمان‌نمی‌کند، بلکه آن را کنترل می‌نماید. از اینرومصرف آن ممکن است تا آخر عمرضروری باشد.
- ۳ ـ کاهش دفعات بروز درد قفسه سینه‌ممکن است بیمار را تشویق به فعالیت بیش‌از حد کند؛ بنابراین، در مورد میزان‌تمرینات بدنی باید با پزشک مشورت شود.
- ۴ ـ از مصرف سایر داروها، بخصوص‌داروهای مقلد سمپاتیک که نیاز به نسخه‌ندارند، باید خودداری شود.
- ۵ ـ نبض بیمار باید کنترل شود و درصورتی که کمتر از ۵۰ بار در دقیقه باشد، مراجعه به پزشک ضروری است.
جستارهای وابسته
منابع
- فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷