زیملاگاتران

زیملاگاتران
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Exanta
رده‌بندی داروهایبارداری	طبقه‌بندی نشده;
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
کد ATC	B01AE05 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	از بازار خارج شده;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۲۰٪
متابولیسم	به ملاگاتران
نیمه‌عمر حذف	۳–۵ ساعت
دفع	کلیوی (۸۰٪)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک ethyl 2-[[(1R)-1-cyclohexyl-۲-; [(2S)-2-[[4-(N'-hydroxycarbamimidoyl); phenyl]methylcarbamoyl]azetidin-1-yl]-; 2-oxo-ethyl]amino]acetate;
شمارهٔ CAS	۱۹۲۹۳۹-۴۶-۱;
پاب‌کم CID	۹۵۷۴۱۰۱;
IUPHAR/BPS	۶۳۸۱;
دراگ‌بنک	DB04898;
کم‌اسپایدر	۷۸۴۸۵۵۹;
UNII	49HFB70472;
KEGG	D01981;
ChEMBL	ChEMBL۵۲۲۰۳۸;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5049075 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C24H35N5O۵
جرم مولی	۴۷۳٫۵۷۴ g·mol (429 g/mol after conversion)
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(NCc1ccc(C(=N\O)\N)cc1)[C@H]3N(C(=O)[C@H](NCC(=O)OCC)C2CCCCC2)CC3;
	InChI InChI=1S/C24H35N5O5/c1-2-34-20(30)15-26-21(17-6-4-3-5-7-17)24(32)29-13-12-19(29)23(31)27-14-16-8-10-18(11-9-16)22(25)28-33/h8-11,17,19,21,26,33H,2-7,12-15H2,1H3,(H2,25,28)(H,27,31)/t19-,21+/m0/s1; Key:ZXIBCJHYVWYIKI-PZJWPPBQSA-N;
	(what is this?) (verify)

زیملاگاتران (به انگلیسی: Ximelagatran) (Exanta یا Exarta, H 376/95) یک ضد انعقاد است که به‌عنوان جایگزینی برای وارفارین که می‌تواند بر مشکلات مشکل‌ساز رژیم غذایی، تداخل دارویی و نظارتی مرتبط با درمان وارفارین غلبه کند، به‌طور گسترده مورد بررسی قرار گرفته‌است.

شیوه و مکانیسم عمل

این دارو، یک مهارکننده مستقیم ترومبین، نخستین عضوی از این دسته بود که می‌توان آن را به صورت خوراکی مصرف کرد. این تنها با مهار فعالیت ترومبین عمل می‌کند. دو بار در روز به صورت خوراکی مصرف می‌شود و به سرعت توسط روده کوچک جذب می‌شود. زیملاگاتران یک پیش‌دارو است که در داخل بدن به عامل فعال ملاگاتران تبدیل می‌شود. این تبدیل در کبد و بسیاری از بافت‌های دیگر از طریق هیدرولیز و هیدروکسیلاسیون (به جای گروه‌های اتیل و هیدروکسیل با هیدروژن) انجام می‌شود.

کاربرد

انتظار می‌رفت که زیملاگاتران در بسیاری از تنظیمات درمانی، از جمله ترومبوز وریدی عمقی، پیشگیری از ترومبوآمبولی وریدی ثانویه و عوارض فیبریلاسیون دهلیزی مانند سکته، جایگزین وارفارین و گاهی آسپرین و هپارین شود. اثربخشی زیملاگاتران برای این نشانه‌ها به‌خوبی مستند شده بود، به جز فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه‌ای.

یک مزیت، طبق گزارش‌های اولیه سازنده آن، این بود که می‌توان آن را به صورت خوراکی بدون نظارت بر خواص ضد انعقادی آن مصرف کرد. این امر آن را از وارفارین و هپارین که به ترتیب نیازمند نظارت بر نسبت نرمال شده بین‌المللی (INR) و زمان ترومبوپلاستین جزئی (PTT) هستند، جدا می‌کرد. نقطه ضعفی که زود تشخیص داده شد، عدم وجود یک پادزهر در صورت بروز خونریزی حاد بود، در حالی که وارفارین را می‌توان با کنسانتره کمپلکس پروترومبین و/یا ویتامین K و هپارین با سولفات پروتامین آنتاگونیست کرد.

پانویس

منابع

↑ Hirsh J, O'Donnell M, Eikelboom JW (July 2007). "Beyond unfractionated heparin and warfarin: current and future advances". Circulation. 116 (5): 552–560. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.106.685974. PMID 17664384.
↑ Ho SJ, Brighton TA (2006). "Ximelagatran: direct thrombin inhibitor". Vasc Health Risk Manag. 2 (1): 49–58. doi:10.2147/vhrm.2006.2.1.49. PMC 1993972. PMID 17319469.
↑ Eriksson, H; Wahlander K; Gustafsson D; Welin LT; Frison L; Schulman S; THRIVE Investigators (January 2003). "A randomized, controlled, dose-guiding study of the oral direct thrombin inhibitor ximelagatran compared with standard therapy for the treatment of acute deep vein thrombosis: THRIVE I". Journal of Thrombosis and Haemostasis. 1 (1): 41–47. doi:10.1046/j.1538-7836.2003.00034.x. PMID 12871538. S2CID 20556829.
↑ Francis CW, Berkowitz SD, Comp PC, Lieberman JR, Ginsberg JS, Paiement G, Peters GR, Roth AW, McElhattan J, Colwell CW Jr, EXULT A Study Group (October 2003). "Comparison of ximelagatran with warfarin for the prevention of venous thromboembolism after total knee replacement". ژورنال پزشکی نیوانگلند. 349 (18): 1703–1712. doi:10.1056/NEJMoa035162. PMID 14585938. S2CID 26026547.
↑ Schulman, S; Wåhlander K; Lundström T; Clason SB; Eriksson H; THRIVE III investigators (October 2003). "Secondary prevention of venous thromboembolism with the oral direct thrombin inhibitor ximelagatran". ژورنال پزشکی نیوانگلند. 349 (18): 1713–1721. doi:10.1056/NEJMoa030104. PMID 14585939.

پیوند به بیرون

"Ximelagatran". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

[1] Hirsh J, O'Donnell M, Eikelboom JW (July 2007). "Beyond unfractionated heparin and warfarin: current and future advances". Circulation. 116 (5): 552–560. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.106.685974. PMID 17664384.

[pmid_17319469-2] Ho SJ, Brighton TA (2006). "Ximelagatran: direct thrombin inhibitor". Vasc Health Risk Manag. 2 (1): 49–58. doi:10.2147/vhrm.2006.2.1.49. PMC 1993972. PMID 17319469.

[3] Eriksson, H; Wahlander K; Gustafsson D; Welin LT; Frison L; Schulman S; THRIVE Investigators (January 2003). "A randomized, controlled, dose-guiding study of the oral direct thrombin inhibitor ximelagatran compared with standard therapy for the treatment of acute deep vein thrombosis: THRIVE I". Journal of Thrombosis and Haemostasis. 1 (1): 41–47. doi:10.1046/j.1538-7836.2003.00034.x. PMID 12871538. S2CID 20556829.

[4] Francis CW, Berkowitz SD, Comp PC, Lieberman JR, Ginsberg JS, Paiement G, Peters GR, Roth AW, McElhattan J, Colwell CW Jr, EXULT A Study Group (October 2003). "Comparison of ximelagatran with warfarin for the prevention of venous thromboembolism after total knee replacement". ژورنال پزشکی نیوانگلند. 349 (18): 1703–1712. doi:10.1056/NEJMoa035162. PMID 14585938. S2CID 26026547.

[5] Schulman, S; Wåhlander K; Lundström T; Clason SB; Eriksson H; THRIVE III investigators (October 2003). "Secondary prevention of venous thromboembolism with the oral direct thrombin inhibitor ximelagatran". ژورنال پزشکی نیوانگلند. 349 (18): 1713–1721. doi:10.1056/NEJMoa030104. PMID 14585939.