حساب کاربری
​
زمان تقریبی مطالعه: 2 دقیقه
لینک کوتاه

داروناویر

داروناویر (انگلیسی: Darunavir) با نام تجاری پرزیستا فروخته می‌شود، یک داروی ضد ویروس برای درمان اچ‌آی‌وی/ایدز و پیشگیری از ایدز است. معمولاً توصیه می‌گردد که مصرف این دارو به‌همراه داروی‌های ضد ویروس دیگر باشد. عموماً این دارو در کنار دوز اندکی از ریتوناویر یا کوبیسیستات تجویز می‌شود تا سطح خونی داروناویر را بالا ببرند. از این دارو برای پیشگیری از ایدز پس از فرورفتن سوزن یا سرنگ آلوده به ویروس به بدن (نیدل‌استیک) می‌توان استفاده کرد. این دارو خوراکی است و یک یا دو بار در روز مصرف می‌شود.

داروناویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریپرزیستا، پرزکوبیکس، غیره
نام‌های دیگرTMC114
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa607042
داده‌ها
  • EU EMA: by INN
رده‌بندی داروهایبارداری
  • AU: B2
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
  • J05AE10
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • AU: فقط با نسخه (اس۴)
  • CA: فقط ℞
  • UK: فقط ℞ (POM)
  • US: فقط ℞
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۳۷٪ (بدون ریتوناویر)، ۸۲٪ (با ریتوناویر)
پیوند پروتئینی۹۵٪
متابولیسمکبدی (آنزیم CYP3A4)
نیمه‌عمر حذف۱۵ ساعت
دفعمدفوع (۸۰٪)، ادرار (۱۴٪)
شناسه‌ها
نام آیوپاک
  • [(1R,5S,6R)-2,8-dioxabicyclo[3.3.0]oct-6-yl] N-[(2S,3R)-4- [(4-aminophenyl)sulfonyl- (2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenyl- butan-2-yl] carbamate
شمارهٔ CAS
  • 206361-99-1
پاب‌کم CID
  • 213039
دراگ‌بنک
  • DB01264
کم‌اسپایدر
  • 184733
UNII
  • YO603Y8113
KEGG
  • D03656
ChEBI
  • CHEBI:367163
ChEMBL
  • ChEMBL1323
NIAID ChemDB
  • 073035
لیگاند بانک داده پروتئین
  • 017 (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID0046779
ECHA InfoCard100.111.730
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC27H37N3O7S
جرم مولی547.665 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Interactive image
SMILES
  • O=S(=O)(c1ccc(N)cc1)N(CC(C)C)C[C@@H](O)[C@@H](NC(=O)O[C@H]2CO[C@H]3OCC[C@@H]23)Cc4ccccc4
InChI
  • InChI=1S/C27H37N3O7S/c1-18(2)15-30(38(33,34)21-10-8-20(28)9-11-21)16-24(31)23(14-19-6-4-3-5-7-19)29-27(32)37-25-17-36-26-22(25)12-13-35-26/h3-11,18,22-26,31H,12-17,28H2,1-2H3,(H,29,32)/t22-,23-,24+,25-,26+/m0/s1
  • Key:CJBJHOAVZSMMDJ-HEXNFIEUSA-N
  (what is this?)  (verify)

عوارض جانبی شایع شامل اسهال، تهوع، درد شکمی، سردرد و راش است. عوارض شدید نیز شامل واکنش‌های آلرژیک، مشکلات کبدی و راش‌های پوستی نظیر «نکرولیز اپیدرمی سمی» است. با آنکه مطالعات جامعی در دوران بارداری انجام نشده، اما احتمالاً برای جنین بی‌خطر است.

این دارو متعلق به خانوادهٔ بازدارنده‌های پروتئاز است که پروتئاز اچ‌آی‌وی را مهار می‌کند.

داروناویر برای مصارف پزشکی در سال ۲۰۰۶ در ایالات متحده آمریکا تأیید شد و در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار گرفت که بی خطرترین و مؤثرین داروهای نظام سلامت محسوب می‌شوند. قیمت عمده‌فروشی این دارو در کشورهای در حال توسعه حدود ۶۶ دلار در ماه است. در ایالات متحده آمریکا هزینهٔ این دارو بالغ بر ۲۰۰ دلار در ماه است. ترکیب دارویی داروناویر/کوبیسیستات نیز به صورت یک قرص واحد در دسترس است.

مصارف پزشکی

داروناویر توسط «دفتر پژوهش ایدز»، بدون در نطر گرفتن سابقهٔ پیشین درمان پیشین اچ‌آی‌وی/ایدز، برای درمان بالغین و نوجوانان مبتلا به این بیماری توصیه می‌شود. در یک مطالعه بر روی بیمارانی که هرگز درمان ایدز دریافت نکرده بودند، این دارو به اندازهٔ لوپیناویر/ریتوناویر در ۹۶ هفته با دوز یکبار در روز، مؤثر بود. این دارو در ۲۱ اکتبر ۲۰۰۸ توسط سازمان غذا و داروی آمریکا برای درمان کسانی که قبلاً درمان ایدز نشده‌اند، مورد تایید واقع شد. همچون سایر داروهای درمان اچ‌آی‌وی/ایدز، داروناویر هم درمان قطعی این بیماری نیست.

تداخلات دارویی

داروناویر با برخی داروهای رایج که توسط مبتلایان به ایدز مصرف می‌شود، تداخل اثر دارد که از آن میان می‌توان به داروهای ضد رتروویروس‌ها، مهارکننده‌های پروتون پمپ و آنتگونیست‌های H2 (مثل سایمتیدین) اشاره کرد. گل راعی اثربخشی داروناویر را از طریق افزایش تجزیهٔ آن در کبد توسط آنزیم CYP3A کاهش می‌دهد.

منابع

  1. ↑ "Darunavir". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 10 November 2016. Retrieved 28 November 2016.
  2. ↑ "Darunavir (Prezista) Use During Pregnancy". www.drugs.com. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 4 December 2016.
  3. ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  4. ↑ "Darunavir". International Drug Price Indicator Guide. Retrieved 28 November 2016.
  5. ↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 69. ISBN 978-1-284-05756-0.
  6. ↑ "Darunavir / Cobicistat". AIDSinfo. U.S. Department of Health and Human Services. Archived from the original on 3 March 2020. Retrieved 3 April 2020.
  7. ↑ Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in HIV-1-Infected Adults and Adolescents, November 3, 2008, Developed by the DHHS Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents – A Working Group of the Office of AIDS Research Advisory Council (OARAC). full guidelines بایگانی‌شده در ۲۰۰۹-۰۱-۱۳ توسط Wayback Machine.
  8. ↑ hivandhepatitis.com بایگانی‌شده در ۲۰۰۷-۰۷-۱۳ توسط Wayback Machine, Efficacy and Safety of Boosted Darunavir (Prezista) Are Superior to Lopinavir/ritonavir (Kaletra) at 96 Weeks: ARTEMIS Trial, 2008-10-28, URL بایگانی‌شده در ۲۰۰۹-۰۷-۱۹ توسط Wayback Machine.
  9. ↑ hivandhepatitis.com بایگانی‌شده در ۲۰۰۷-۰۷-۱۳ توسط Wayback Machine, Darunavir (Prezista) Receives Full Traditional Approval, Dose Set for Treatment-naive Patients, Caution Urged for Pregnant Women, 2008-10-24, URL بایگانی‌شده در ۲۰۰۹-۰۵-۱۹ توسط Wayback Machine.
  10. ↑ "Drug Monograph, Prezista". Archived from the original on 2016-11-11.
    آخرین نظرات
    کلیه حقوق این تارنما متعلق به فرا دانشنامه ویکی بین است.