سلژیلین

سلژیلین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Eldepryl
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a697046
رده‌بندی داروهایبارداری	C (US);
روش مصرف دارو	Oral, transdermal, buccal
کد ATC	N04BD01 QN06AX90;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	prescription only (unscheduled) (US);
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	4.4% (oral, fasted), 20% (oral, after food), 18% (patch)
پیوند پروتئینی	90%
متابولیسم	liver
نیمه‌عمر حذف	1.5 hours (oral, single dose), 9 hours (oral, chronic)
دفع	urine
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (R)-N-methyl-N-(1-phenylpropan-2-yl)prop-1-yn-3-amine;
شمارهٔ CAS	14611-51-9 [14611-52-0] (HCl);
پاب‌کم CID	26757;
دراگ‌بنک	DB01037;
کم‌اسپایدر	24930;
UNII	2K1V7GP655;
KEGG	D03731;
ChEBI	CHEBI:9086;
ChEMBL	ChEMBL972;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6023575 ;
ECHA InfoCard	100.109.269
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C13H17N
جرم مولی	187.281 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES C#CCN([C@@H](Cc1ccccc1)C)C;
	InChI InChI=1S/C13H17N/c1-4-10-14(3)12(2)11-13-8-6-5-7-9-13/h1,5-9,12H,10-11H2,2-3H3/t12-/m1/s1; Key:MEZLKOACVSPNER-GFCCVEGCSA-N;
	(verify)

سلژیلین (به انگلیسی: Selegiline)

رده درمانی: مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOI)

اشکال دارویی: قرص و پچ پوستی سلژیلین به عنوان L- deprenyl شناخته می شود و با نام های تجاری Eldepryl و Emsam نیز فروخته می شود ، دارویی است که در درمان بیماری پارکینسون و اختلال افسردگی اساسی استفاده می شود.

موارد مصرف

پارکینسون

سلژیلین جهت کنترل بیماری پارکینسون به تنهایی و یا همراه با دیگر داروهای ضد پارکینسون مورد استفاده قرار می‌گیرد، .سلژیلین در فرم قرص خود برای درمان علائم بیماری پارکینسون استفاده می شود . این دارو اغلب به عنوان مکمل دارویی مانند لوودوپا ( L -DOPA) استفاده می شود ، اگرچه از آن به عنوان تک درمانی هم استفاده شده است. دلیل اصلی افزودن سلژیلین به لوودوپا کاهش دوز مورد نیاز لوودوپا و در نتیجه کاهش عوارض حرکتی لوودوپا است. سلژیلین زمان شروع لوودوپا را بین حدود 11-18 ماه به تاخیر می اندازد. برخی شواهد نشان می دهد که سلژلین به عنوان محافظ عصبی عمل می کند و سرعت پیشرفت بیماری را کاهش می دهد ، اگرچه این مورد بحث است. Selegiline همچنین به عنوان یک درمان کمکی برای زوال عقل در بیماری آلزایمر ، خارج از برچسب استفاده شده است.

افسردگی

فرم پچ ترنس‌درمال این دارو جهت درمان افسردگی اساسی توسط آژانس غذا و دارو آمریکا تأیید شده‌است.سلژلین همچنین از طریق یک پچ ترانس درمال به عنوان درمانی برای اختلال افسردگی اساسی استفاده می شود . تجویز سلژلین ترانس درمال متابولیسم عبور اول کبدی را دور می زند. با این کار از مهار فعالیت MAO-A در دستگاه گوارش و کبد و در نتیجه افزایش سطح خونی تیرامین ناشی از غذا و اثرات سو احتمالی جلوگیری می شود ، در حالی که مقدار کافی سلژیلین برای اثر ضد افسردگی به مغز می رسد.

اختلال نقص توجه بیش فعالی

سلژیلین در اختلال بیش فعالی و کمبود توجه (ADHD) استفاده شده است.

اسکیزوفرنی

سلژیلین می‌تواند به عنوان یک مکمل در کنار داروهای ضدروانپرشی، برای درمان علائم منفی اسکیزوفرنی اثربخش باشد.البته به علت احتمال تشدید علایم سایکوز و عوارض جانبی با احتیاط مصرف شود.

مصرف در بارداری

سلژیلین برای تمام مصارف انسانی و انواع مختلف آن ، نوع C بارداری است : مطالعات انجام شده روی حیوانات آزمایشگاهی باردار اثرات نامطلوبی بر روی جنین نشان داده است اما هنوز مطالعات کافی در مورد انسان وجود ندارد.

مکانیسم اثر

سلژیلین با مهار آنزیم مونو آمین اکسیداز در مغز موجب مهار تجزیه دوپامین، سروتونین، نور اپی نفرین و سایر مونوامینها می‌شود. مهارکننده‌های مونوآمینو اکسیداز که در درمان پارکینسون بکار می‌روند مانند سلژیلین برای MAO-B اختصاصی هستند که برای ۸۰% فعالیت MAO در گانگلیون پایه محسوب می‌شود هرچند در دوزهای بالاتر MAO-A را نیز مهار میکنند. در دوزهای بالینی معمول که برای بیماری پارکینسون استفاده می شود ، سلژیلین یک مهار کننده انتخابی و برگشت ناپذیر مونوآمین اکسیداز B (MAO-B) است و باعث افزایش سطح دوپامین در مغز می شود. در دوزهای بیشتر (بیش از 20) میلی گرم در روز) ، اختصاسیت خود را برای MAO-B از دست می دهد و همچنین باعث مهار MAO-A می شود ، که باعث افزایش سطح سروتونین و نوراپی نفرین در مغز می شود. یکی از متابولیت‌های سلژیلین انانتیومر چپ‌گرد مت‌آمفتامین است و ممکن است تست اعتیاد به شیشه را مثبت کاذب نشان دهد.

عوارض جانبی

از عوارض جانبی فرم قرص همراه با لوودوپا می توان به ترتیب کاهش فرکانس ، حالت تهوع ، توهم ، گیجی ، افسردگی ، از دست دادن تعادل ، بی خوابی ، افزایش حرکات غیر ارادی ، تحریک پذیری، ضربان قلب آهسته یا نامنظم ، هذیان ، فشار خون ، جدید یا افزایش آنژین سینه ، و سنکوپ . بیشتر عوارض جانبی به دلیل سیگنالینگ دوپامین بالا است و می تواند با کاهش دوز لوودوپا برطرف شود. عوارض جانبی اصلی فرم پچ برای افسردگی شامل واکنش در محل استفاده ، بی خوابی ، اسهال و گلو درد است . سلژیلین در مورد احتمال افزایش خطر خودکشی ، به ویژه برای جوانان همانند سایر داروهای ضد افسردگی از سال 2007 تاکنون هشدار جعبه سیاه دارد.

تداخلات داروئی و غذائی

این داروها اصولاً به علت خطر تداخل با سایر داروها و غذاها مانند پنیر پرعارضه اند، هرچند بروز چنین عوارضی در دوز مشخص (کم‌تر از 10 میلی‌گرم و یا فرم پچ ترنس درمال) از سلژیلین نادر است ولی با افزایش دوز دارو، سلژیلین مانند تمام آنزیم مونو آمین اکسیداز با غذاهای حاوی تیرامین مانند پنیر، کالباس، سوسیس، کنسرو ماهی، لوبیا، انگور، موز، نوشابه‌های حاوی کولا، کاکائو و آبجو تداخل خواهد داشت.

سلژیلین با اکثر داروهای سروتونرژیک مانند داروهای مهارکننده اختصاصی سروتونین، ضد افسردگی‌های سه‌حلقه‌ای و دکسترومتورفان (داروهای ضدسرفه)، ترامادول و متادون تداخل دارد و ممکن است منجر به بروز سندرم سروتونین شود. سلژلین در ترکیب با داروی ضد درد پتیدین توصیه نمی شود ، زیرا می تواند منجر به عوارض جانبی شدید شود. چندین مخدر مصنوعی دیگر مانند ترامادول و متادون و همچنین تریپتان های مختلف ، به دلیل وجود سندرم سروتونین منع مصرف دارند.

سایر عوارض

سرگیجه، خشکی دهان، دردهای عضلانی، تهوع واستفراغ، درد قفسه سینه. بی خوابی ،

جستارهای وابسته

مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز

منابع

↑ "Selegiline". Drugs.com. Retrieved February 7, 2016.
↑ Selegiline oral label. Updated Dec 31, 2008
↑ Riederer P, Lachenmayer L, Laux G (August 2004). "Clinical applications of MAO-inhibitors". Current Medicinal Chemistry. 11 (15): 2033–43. doi:10.2174/0929867043364775. PMID 15279566.
↑ "Selegiline Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. Retrieved February 23, 2018.
↑ Ives NJ, Stowe RL, Marro J, Counsell C, Macleod A, Clarke CE, et al. (September 2004). "Monoamine oxidase type B inhibitors in early Parkinson's disease: meta-analysis of 17 randomised trials involving 3525 patients". BMJ. 329 (7466): 593. doi:10.1136/bmj.38184.606169.AE. PMC 516655. PMID 15310558.
↑ Riederer P, Lachenmayer L (November 2003). "Selegiline's neuroprotective capacity revisited". Journal of Neural Transmission. 110 (11): 1273–8. doi:10.1007/s00702-003-0083-x. PMID 14628191.
↑ Emsam label Last revised Sept 2014. Index page at FDA
↑ Citrome L, Goldberg JF, Portland KB (Nov 2013). "Placing transdermal selegiline for major depressive disorder into clinical context: number needed to treat, number needed to harm, and likelihood to be helped or harmed". J Affect Disord. 151 (2): 409–17. doi:10.1016/j.jad.2013.06.027. PMID 23890583.
↑ Lee KC, Chen JJ (November 2007). "Transdermal selegiline for the treatment of major depressive disorder". Neuropsychiatr. Dis Treat. 3 (5): 527–37. PMID 19300583.
↑
↑ Amiri, Afshar; et al. (2008). "Efficacy of selegiline add on therapy to risperidone in the treatment of the negative symptoms of schizophrenia: a double‐blind randomized placebo‐controlled study". Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental. 23 (2): 79–86. doi:10.1002/hup.902.
↑ «مرور نشریات - Iranian Journal of Psychiatry and Clinical Psychology - مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران». ijpcp.iums.ac.ir. دریافت‌شده در ۲۰۲۱-۰۳-۰۱.
↑ Romberg, R. W.; Needleman, S. B.; Snyder, J. J.; Greedan, A. (1995-11-01). "Methamphetamine and amphetamine derived from the metabolism of selegiline". Journal of Forensic Sciences. 40 (6): 1100–1102. ISSN 0022-1198. PMID 8522918.
↑ Friedman RA, Leon AC (June 2007). "Expanding the black box - depression, antidepressants, and the risk of suicide". The New England Journal of Medicine. 356 (23): 2343–6. doi:10.1056/NEJMp078015. PMID 17485726.
↑ Csoti, Ilona; Storch, Alexander; Müller, Walter; Jost, Wolfgang H. (2012). "Drug interactions with selegiline versus rasagiline". Basal Ganglia. Monoamine oxidase B Inhibitors. 2 (4, Supplement): S27–S31. doi:10.1016/j.baga.2012.06.003.
↑ Gillman, P. K. (2005). "Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity". British Journal of Anaesthesia. 95 (4): 434–441. doi:10.1093/bja/aei210. ISSN 0007-0912. PMID 16051647.
↑
↑ Csoti, Ilona; Storch, Alexander; Müller, Walter; Jost, Wolfgang H. (December 1, 2012). "Drug interactions with selegiline versus rasagiline". Basal Ganglia. Monoamine oxidase B Inhibitors. 2 (4, Supplement): S27–S31. doi:10.1016/j.baga.2012.06.003. ISSN 2210-5336.
↑ Gillman PK (October 2005). "Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity". British Journal of Anaesthesia. 95 (4): 434–41. doi:10.1093/bja/aei210. PMID 16051647.

فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷

[DrugNames-1] "Selegiline". Drugs.com. Retrieved February 7, 2016.

[PillLabel-2] Selegiline oral label. Updated Dec 31, 2008

[pmid15279566-3] Riederer P, Lachenmayer L, Laux G (August 2004). "Clinical applications of MAO-inhibitors". Current Medicinal Chemistry. 11 (15): 2033–43. doi:10.2174/0929867043364775. PMID 15279566.

[drugs.com-4] "Selegiline Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. Retrieved February 23, 2018.

[pmid15310558-5] Ives NJ, Stowe RL, Marro J, Counsell C, Macleod A, Clarke CE, et al. (September 2004). "Monoamine oxidase type B inhibitors in early Parkinson's disease: meta-analysis of 17 randomised trials involving 3525 patients". BMJ. 329 (7466): 593. doi:10.1136/bmj.38184.606169.AE. PMC 516655. PMID 15310558.

[pmid14628191-6] Riederer P, Lachenmayer L (November 2003). "Selegiline's neuroprotective capacity revisited". Journal of Neural Transmission. 110 (11): 1273–8. doi:10.1007/s00702-003-0083-x. PMID 14628191.

[PatchLabel-7] Emsam label Last revised Sept 2014. Index page at FDA

[QuantRev2013-8] Citrome L, Goldberg JF, Portland KB (Nov 2013). "Placing transdermal selegiline for major depressive disorder into clinical context: number needed to treat, number needed to harm, and likelihood to be helped or harmed". J Affect Disord. 151 (2): 409–17. doi:10.1016/j.jad.2013.06.027. PMID 23890583.

[pmid19300583-9] Lee KC, Chen JJ (November 2007). "Transdermal selegiline for the treatment of major depressive disorder". Neuropsychiatr. Dis Treat. 3 (5): 527–37. PMID 19300583.

[10] ↑

[amiri2008-11] Amiri, Afshar; et al. (2008). "Efficacy of selegiline add on therapy to risperidone in the treatment of the negative symptoms of schizophrenia: a double‐blind randomized placebo‐controlled study". Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental. 23 (2): 79–86. doi:10.1002/hup.902.

[12] «مرور نشریات - Iranian Journal of Psychiatry and Clinical Psychology - مجله روانپزشکی و روانشناسی بالینی ایران». ijpcp.iums.ac.ir. دریافت‌شده در ۲۰۲۱-۰۳-۰۱.

[13] Romberg, R. W.; Needleman, S. B.; Snyder, J. J.; Greedan, A. (1995-11-01). "Methamphetamine and amphetamine derived from the metabolism of selegiline". Journal of Forensic Sciences. 40 (6): 1100–1102. ISSN 0022-1198. PMID 8522918.

[pmid17485726-14] Friedman RA, Leon AC (June 2007). "Expanding the black box - depression, antidepressants, and the risk of suicide". The New England Journal of Medicine. 356 (23): 2343–6. doi:10.1056/NEJMp078015. PMID 17485726.

[15] Csoti, Ilona; Storch, Alexander; Müller, Walter; Jost, Wolfgang H. (2012). "Drug interactions with selegiline versus rasagiline". Basal Ganglia. Monoamine oxidase B Inhibitors. 2 (4, Supplement): S27–S31. doi:10.1016/j.baga.2012.06.003.

[16] Gillman, P. K. (2005). "Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity". British Journal of Anaesthesia. 95 (4): 434–441. doi:10.1093/bja/aei210. ISSN 0007-0912. PMID 16051647.

[pmid9673855-17] ↑

[18] Csoti, Ilona; Storch, Alexander; Müller, Walter; Jost, Wolfgang H. (December 1, 2012). "Drug interactions with selegiline versus rasagiline". Basal Ganglia. Monoamine oxidase B Inhibitors. 2 (4, Supplement): S27–S31. doi:10.1016/j.baga.2012.06.003. ISSN 2210-5336.

[19] Gillman PK (October 2005). "Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity". British Journal of Anaesthesia. 95 (4): 434–41. doi:10.1093/bja/aei210. PMID 16051647.