کاربامازپین

کاربامازپین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Tegretol
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682237
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	N03AF01 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۸۰٪
پیوند پروتئینی	۷۶٪
متابولیسم	Hepatic—by CYP3A4, to active epoxide form (carbamazepine-10,11 epoxide)
نیمه‌عمر حذف	25–65 hours (after several doses 12-17 hours)
دفع	2–3% excreted unchanged in urine
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide;
شمارهٔ CAS	۲۹۸-۴۶-۴ 85756-57-6;
پاب‌کم CID	۲۵۵۴;
دراگ‌بنک	DB00564;
کم‌اسپایدر	۲۴۵۷;
UNII	33CM23913M;
KEGG	D00252;
ChEBI	CHEBI:۳۳۸۷;
ChEMBL	ChEMBL۱۰۸;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4022731 ;
ECHA InfoCard	100.005.512
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C15H12N2O۱
جرم مولی	236.269 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES c1ccc2c(c1)C=Cc3ccccc3N2C(=O)N;
	InChI InChI=1S/C15H12N2O/c16-15(18)17-13-7-3-1-5-11(13)9-10-12-6-2-4-8-14(12)17/h1-10H,(H2,۱۶٬۱۸); Key:FFGPTBGBLSHEPO-UHFFFAOYSA-N;
	(verify)

کاربامازپین (به انگلیسی: Carbamazepine) که با نام تجاری تِگْرِتول (به انگلیسی: Tegretol) فروخته می‌شود، یک دارو به شکل قرص است که معمولاً برای درمان صرع، دردهای نوروپاتی و اختلال دوقطبی به کار می‌رود. این ماده در درمان اسکیزوفرنی همراه با سایر داروها و به عنوان عامل خط دوم در اختلال دو قطبی استفاده می‌شود. به نظر می‌رسد که کاربامازپین و همچنین فنی توئین و والپروات برای تشنجات فوکال و جنرال کار می‌کنند. برای درمان تشنج ابسنس یا تشنج میوکلونیک موثر نیست.

موارد مصرف

در ایالات متحده ، مصارف پزشکی مورد تایید FDA شامل صرع (شامل تشنج جزئی ، تشنج تونیک کلونیک و تشنج مختلط )، نورالژی عصب سه قلو، و دوره های شیدایی و اپیزود میکس از افسردگی و شیدایی از اختلال دو قطبی است.

عوارض جانبی

تهوع، تب، استفراغ، سر گیجه، گیجی، سردرد، آتاکسی، بیقراری (در افراد مسن)، اختلالات بینایی (خصوصاً دوبینی که مرتبط با پیک پلاسمایی داروست)، یبوست یا اسهال، بی اشتهایی، راش‌های اریتماتوز ملایم، لکوپنی و سایر اختلالات خونی. عارضه بسیار مهم: اختلال پوستی (سندرم پوستی استیون جانسونز) اگر در حین مصرف دارو متوجه خارش پوست ، ایجاد لکه یا دانه های قرمز روی پوست خود شدید؛ سریعاً مصرف دارو رو قطع کرده و به پزشک مراجعه کنید.

تأثیرات در تولید سلولهای قرمز خون، گلبولهای سفید خون و پلاکتها : بندرت، اثرات عمده آنمی آپلاستیک و آگرانولوسیتوز گزارش می‌شود و به طور معمول ، تغییرات جزئی مانند کاهش تعداد گلبول های سفید خون یا پلاکت وجود دارد، اما این موارد به مشکلات جدی تر منتهی نمی‌شود.
افزایش خطر خودکشی
افزایش خطر هیپوناترمی و SIADH
اگر فرد به طور ناگهانی مصرف دارو را متوقف کند ، خطر تشنج وجود دارد
خطرات جنین در زنان باردار ، به ویژه ناهنجاری های مادرزادی مانند اسپینا بیفیدا و اختلالات رشد.

تداخلات دارویی

کاربامازپین پتانسیلی برای تداخل دارویی دارد. در ترکیب سایر داروها با آن، از جمله داروهای ضد صرع و تثبیت کننده های خلقی، باید احتیاط کرد. وقتی با فنوباربیتال، فنی توئین یا پریمیدون تجویز می شود ، سطح کمتری از کاربامازپین دیده می شود که می تواند منجر به موفقیت در تشنج شود. کاربامازپین، به عنوان یک القا کننده CYP450 ، ممکن است میزان ترشحات بسیاری از داروها را افزایش دهد، غلظت آنها در خون را به سطح زیر درمانی کاهش دهد و اثرات مطلوب آنها را کاهش دهد. داروهایی که سریعتر با کاربامازپین متابولیزه می شوند شامل وارفارین، لاموتریژین، فنی توئین، تئوفیلین و اسید والپروئیک هستند. داروهایی که متابولیسم کاربامازپین را کاهش می دهند و یا در غیر این صورت سطح آن را افزایش می دهند شامل اریترومایسین، سایمتیدین، پروپوکسیفن و مسدود کننده های کانال کلسیم هستند. کاربامازپین همچنین متابولیسم هورمون های موجود در قرص های جلوگیری از بارداری را افزایش می دهد و می‌تواند اثر بخشی آنها را کاهش دهد، به طور بالقوه منجر به حاملگی های غیر منتظره می شود. به عنوان دارویی که آنزیم های سیتوکروم P450 را القا می کند، از بین بردن بسیاری از بنزودیازپین ها را تسریع می‌کند و عملکرد آنها را کاهش می‌دهد.

آب گریپ فروت با مهار آنزیم‌های CYP3A4 در دیواره روده و در کبد، فراهمی زیستی کاربامازپین را افزایش می دهد. کاربامازپین باعث افزایش فرایند متادون و در نتیجه کاهش سطح خون می شود.

توصیه های پزشکی

برای کاهش عوارض گوارشی دارو ، بهتر است آن را با همراه با وعده های غذایی مصرف کنید.
از قطع خودسرانه دارو پرهیز کنید زیرا میتواند باعث بازگشت حملات تشنج شود.
در اوایل درمان با کاربامازپین از انجام فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری کامل دارند بپرهیزید
در صورت استفاده از قرص های ضد بارداری باید فرد نسبت به کاهش اثرات دارو و بارداری های ناخواسته آگاه باشد.
از مصرف خودسرانه سایر دارو ها طی درمان با کاربامازپین خودداری کنید.

مکانیسم اثر

کاربامازپین یک مهارگر کانال سدیمی است و ترجیحاً مجاری وابسته به ولتاژ سدیمی را مهار می‌کند، همچنین می‌تواند باعث رهاسازی سروتونین از وزیکول‌ها بداخل سیناپس شود و مهارگر بازجذب این آمین عصبی نیز است.

جستارهای وابسته

صرع
اختلالات دو قطبی
نوارتیس

↑ Nevitt SJ, Marson AG, Weston J, Tudur Smith C (August 2018). "Sodium valproate versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 8: CD001769. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub4. PMC 6513104. PMID 30091458.
↑ "Carbamazepine". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 27 February 2015. Retrieved 28 March 2015.
↑ Nevitt SJ, Marson AG, Tudur Smith C (July 2019). "Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7: CD001911. doi:10.1002/14651858.CD001911.pub4. PMC 6637502. PMID 31318037.
↑ Lexi-Comp (February 2009). "Carbamazepine". The Merck Manual Professional. Archived from the original on 3 November 2010. Retrieved on 3 May 2009.
↑ "Carbamazepine Drug Label". Archived from the original on 8 December 2014.
↑ Jasdave S. Maan; Abdolreza Saadabadi. (2019). "Carbamazepine". Statpearls. 139 (1): 4–17. doi:10.1111/ane.13034. PMID 30291633.
↑ Gandelman MS (March 1994). "Review of carbamazepine-induced hyponatremia". Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. 18 (2): 211–33. doi:10.1016/0278-5846(94)90055-8. PMID 8208974.
↑ Jentink J, Dolk H, Loane MA, Morris JK, Wellesley D, Garne E, de Jong-van den Berg L (December 2010). "Intrauterine exposure to carbamazepine and specific congenital malformations: systematic review and case-control study". BMJ. 341: c6581. doi:10.1136/bmj.c6581. PMC 2996546. PMID 21127116.
↑ Lexi-Comp (February 2009). "Carbamazepine". The Merck Manual Professional. Archived from the original on 3 November 2010. Retrieved on 3 May 2009.
↑ "eMedicine - Toxicity, Carbamazepine". 2 February 2019. Archived from the original on 4 July 2008.
↑ Stafstrom CE, Nohria V, Loganbill H, Nahouraii R, Boustany RM, DeLong GR (January 1995). "Erythromycin-induced carbamazepine toxicity: a continuing problem". Archives of Pediatrics & Adolescent Medicine. 149 (1): 99–101. doi:10.1001/archpedi.1995.02170130101025. PMID 7827672. Archived from the original on 18 November 2010.
↑
↑ "Carbamazepine Drug Label". Archived from the original on 8 December 2014.
↑ Schlatter J, Madras JL, Saulnier JL, Poujade F (September 1999). "[Drug interactions with methadone]" [Drug interactions with methadone]. Presse Médicale (به فرانسوی). 28 (25): 1381–4. PMID 10506872.

Harrison's Principles of Internal Medicin Translated by the admin of Health Patient Medicine and Treatment Association

[1] Nevitt SJ, Marson AG, Weston J, Tudur Smith C (August 2018). "Sodium valproate versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 8: CD001769. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub4. PMC 6513104. PMID 30091458.

[AHFS2015-2] "Carbamazepine". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 27 February 2015. Retrieved 28 March 2015.

[:0-3] Nevitt SJ, Marson AG, Tudur Smith C (July 2019). "Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7: CD001911. doi:10.1002/14651858.CD001911.pub4. PMC 6637502. PMID 31318037.

[Lexi-Comp-4] Lexi-Comp (February 2009). "Carbamazepine". The Merck Manual Professional. Archived from the original on 3 November 2010. Retrieved on 3 May 2009.

[carbamazepinelabel-5] "Carbamazepine Drug Label". Archived from the original on 8 December 2014.

[stats-6] Jasdave S. Maan; Abdolreza Saadabadi. (2019). "Carbamazepine". Statpearls. 139 (1): 4–17. doi:10.1111/ane.13034. PMID 30291633.

[7] Gandelman MS (March 1994). "Review of carbamazepine-induced hyponatremia". Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. 18 (2): 211–33. doi:10.1016/0278-5846(94)90055-8. PMID 8208974.

[8] Jentink J, Dolk H, Loane MA, Morris JK, Wellesley D, Garne E, de Jong-van den Berg L (December 2010). "Intrauterine exposure to carbamazepine and specific congenital malformations: systematic review and case-control study". BMJ. 341: c6581. doi:10.1136/bmj.c6581. PMC 2996546. PMID 21127116.

[Lexi-Comp2-9] Lexi-Comp (February 2009). "Carbamazepine". The Merck Manual Professional. Archived from the original on 3 November 2010. Retrieved on 3 May 2009.

[urleMedicine-_Toxicity,_Carbamazepine-10] "eMedicine - Toxicity, Carbamazepine". 2 February 2019. Archived from the original on 4 July 2008.

[Stafstrom-11] Stafstrom CE, Nohria V, Loganbill H, Nahouraii R, Boustany RM, DeLong GR (January 1995). "Erythromycin-induced carbamazepine toxicity: a continuing problem". Archives of Pediatrics & Adolescent Medicine. 149 (1): 99–101. doi:10.1001/archpedi.1995.02170130101025. PMID 7827672. Archived from the original on 18 November 2010.

[isbn1-58829-211-8-12] ↑

[carbamazepinelabel2-13] "Carbamazepine Drug Label". Archived from the original on 8 December 2014.

[14] Schlatter J, Madras JL, Saulnier JL, Poujade F (September 1999). "[Drug interactions with methadone]" [Drug interactions with methadone]. Presse Médicale (به فرانسوی). 28 (25): 1381–4. PMID 10506872.