سیبوترامین
سیبوترامین(به انگلیسی: Sibutramine) که با نامهای تجاری ریداکتیل (به انگلیسی: Reductil) و مریدیا (به انگلیسی: Meridia) هم شناخته میشود، دارویی برای کاهش اشتها است. از سال ۲۰۱۰ میلادی استفاده از آن بعلت عوارض قلبی عروقی و افزایش موارد سکته مغزی در بیشتر کشورها ممنوع اعلام شده و از بازار جمعآوری گردیده است.
دادههای بالینی | |
---|---|
روش مصرف دارو | خوراکی |
گروه دارویی | سمپاتومیمتیک |
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | ۷۷٪ جذب خوراکی اثر عبور اول قابل توجهی دارد |
متابولیسم | کبدی (از راه آنزیم سیتوکروم پی ۴۵۰ (CYP3A4) |
نیمهعمر حذف | خود دارو حدوداً یک ساعت متابولیت اول ۱۴ ساعت متابولیت دوم ۱۶ ساعت |
دفع | کبدی (هم خود دارو و هم متابولیتهای فعال آن) کلیوی (فقط متابولیتهای غیرفعال) |
شناسهها | |
پابکم CID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.130.097 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C۱۷H۲۶C۱N |
جرم مولی | ۲۷۹٫۸۵ |
سیبوترامین با مهار بازجذب نوراپی نفرین و سروتونین و به مقدار کمتر دوپامین در مغز، باعث کاهش اشتها میشود و از نظر ساختمانی با آمفتامینها شبیه است، اما مکانسیم اثر آن متفاوت میباشد.
موارد استفاده
درمان چاقی شامل موارد کاهش وزن یا ثابت نگهداشتن وزن. این دارو باید همراه یک رژیم کم کالری استفاده شود.
عوارض
سردرد و بیخوابی از عوارض شایع این دارو میباشند که به ترتیب در ۳۰ ٪ و ۱۱ ٪ موارد دیده میشوند. خشکی دهان (۱۷ ٪)، بی اشتهائی(۱۳ ٪) و یبوست(۱۲ ٪)گزارش شدهاست. عوارض قلبی عروقی شامل: تپش قلب، افزایش فشار خون و درد قفسه سینه دیده میشوند. عوارض دستگاه عصبی مرکزی شامل عصبانیت، اضطراب، افسردگی، خواب آلودگی و تحریک در مواردی موجود بودهاست. عوارض گوارشی مثل افزایش اشتها (۹٪)، تهوع، درد شکمی، سوء هاضمه و ورم معده گاهی وجود دارند. عوارض عصبی عضلانی و اسکلتی:درد پشت، ضعف، درد مفاصل، درد عضلات، درد گردن و بی حسی اندامها دیده شدهاست. عوارض تنفسی آن شامل رینیت (التهاب مخاط بینی)، سینوزیت و سرفه هستند. از عوارض دیگر میتوان به تستهای کبدی غیر طبیعی، نامنظمی قاعدگی، ضایعات پوستی، علائم شبیه آنفلوآنزا، تشنگی، واکنشهای آلرژیک و عرق کردن زیاد را برشمرد.
تداخلهای دارویی و منع مصرف
- مهارکنندههای مونوآمین اکسیداز (MAO Inhibitor)، مثلاً ایزوکاربوکسازید، نباید همزمان با سیبوترامین بکار روند و از قطع مصرف آنها تا شروع درمان با سیبوترامین باید حداقل دو هفته فاصله باشد.
- بولمیا و بیاشتهایی عصبی، افسردگی شدید و شیدایی موارد منع مصرف این دارو هستند.
- کسانی که یا اعتیاد به الکل و مواد مخدر دارند یا در معرض معتاد شدن به آن هستند.
- سن زیر ۱۸ یا بالای ۶۵ سال.
- فشارخون کنترل نشده.
- هیپرتانسیون ریوی.
- بیماری قلبی یا عروقی مغز.
- پرکاری تیروئید.
- آب سیاه چشم زاویه بسته.
- اختلالات تشنجی.
- بزرگ شدگی پروستات و/یا احتباس ادرار.
- فئوکروموسیتوما.
- بارداری و/یا شیردهی.
- ضد قارچهای آزول، کلاریترومایسین، دیکلوفناک، داکسی سایکلین، اریترومایسین و ایزونیازید میتوانندغلظت سیبوترامین را افزایش دهند.
- مصرف همزمان بوسپیرون مشتقات ارگوت، دکسترومتورفان، لیتیم، فنتانیل، مپریدین، نفازودون(به انگلیسی: Nefazodone) و سوماتریپتان، میتواند باعث ایجاد سندرم سروتونین شود. مهارکنندههای بازجذب سروتونین، تریپتوفان، ونلافاکسین، ترامادول، مصرف همزمان ترکیبات مشتق از هوفاریقون (علف چای) سطح سیبوترامین را کاهش میدهد.
منابع
- ↑ دکتر الچین برزگر قره تپه، دکتر نیایش محبی و دکتر زهرا جهانگرد (نیمه اول مهر ماه۱۳۸۷). «معرفی داروی Sibutramine Reductil» (PDF). خبرنامه مرکز دارو پزشکی 13 آبان. بایگانیشده از اصلی (PDF) در ۱۶ دسامبر ۲۰۱۱. دریافتشده در ۱۲ شهریور ۱۳۹۲.
- ↑ "Sibutramine (brand name Reductil) Information - Australia". Abbott Laboratories. 2010. Archived from the original on 14 October 2010. Retrieved 2010-10-08.
- ↑ Health Canada Endorsed Important Safety Information on MERIDIA (Sibutramine Hydrochloride Monohydrate): Subject: Voluntary withdrawal of Meridia (sibutramine) capsules from the Canadian market.
- ↑ "Notification of Termination of Production, Sale, and Usage of Sibutramine Preparations and Their Active Pharmaceutical Ingredient". sda.gov in People's Republic of China. October 30, 2010. Archived from the original on 7 October 2011. Retrieved 2011-05-21.
- ↑ (آلمانی) Sibutramin-Vertrieb in der Europäischen Union ausgesetzt [۱] بایگانیشده در ۱۹ ژوئیه ۲۰۱۲ توسط Archive.today. آزمایشگاه ابوت in Germany. اعلامیه مطبوعاتی 2010-01-21. Retrieved 2010-01-27
- ↑ "De-registration of pharmaceutical products containing sibutramine" (Press release). info.gov in Hong Kong. November 2, 2010. Retrieved 2010-11-08.
- ↑ "Banned Medicines" (Press release). Ministry of Health and Family Welfare. February 10, 2011. Retrieved 2011-03-15.
- ↑ "Withdrawal of Sibutramine (Reductil) in New Zealand" (Press release). MedSafe in New Zealand. October 11, 2010. Retrieved 2012-11-06.
- ↑ "Thai FDA reveals voluntary withdrawal of sibutramine from the Thai market" (PDF) (Press release). Food and Drug Administration of Thailand. October 20, 2010. Archived from the original (PDF) on 11 May 2011. Retrieved 2010-12-22.
- ↑ "Top obesity drug sibutramine being suspended". BBC News. 2010-01-22. Retrieved 2010-01-22.
- ↑ Rockoff, Jonathan D.; Dooren, Jennifer Corbett (October 8, 2010). "Abbott Pulls Diet Drug Meridia Off US Shelves". The Wall Street Journal. Archived from the original on 11 اكتبر 2010. Retrieved 8 October 2010.
- ↑ "New Drugs". Australian Prescriber. 25 (1): 22. 2002. PDF بایگانیشده در ۲۴ ژوئیه ۲۰۰۸ توسط Wayback Machine
- ↑ Heal DJ, Aspley S, Prow MR, Jackson HC, Martin KF, Cheetham SC (August 1998). "Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine". Int. J. Obes. Relat. Metab. Disord. 22 Suppl 1: S18–28, discussion S29. PMID 9758240.